適應癥:
軟組織肉瘤:用于治療既往用過化療的晚期軟組織肉瘤。晚期腎細胞癌:用于治療晚期腎細胞癌。
作用機制:
帕唑帕尼是一個酪氨酸激酶抑制劑,通過抑制腫瘤血管內皮細胞生長因素受體(VEGFR1、2、3)來抑制腫瘤新生血管形成;抑制血小板衍生生長因子(PDGFR-alpha和beta),抑制成纖維細胞生長因子受體(FGFR-1和-3),cKiT,白介素2受體等抑制腫瘤細胞生長。
常見副作用:
乏力,腹瀉,惡心,體重減輕,高血壓,食欲下降,嘔吐,腫瘤導致的疼痛,毛發顏色改變,肌肉痛,頭痛,味覺障礙,呼吸困難,皮膚色素減退等。
給藥方法:
口服,空腹服藥(飯前1小時或飯后兩小時)
美國FDA批準日期:
2012年4月26日
參考用法:
1. 晚期腎細胞癌:口服,800 mg,每天一次。
2. 軟組織肉瘤:口服,800 mg,每天一次。
注意事項:
嚴重副反應包括肝臟毒性,動靜脈血栓,出血,消化道穿孔,氣胸,左心室功能異常等。可能會引起嚴重甚至致命的肝損傷,需要檢測肝功能,如有損傷及時調整藥物劑量或停藥。
在一組臨床試驗中,兩組患者(晚期軟組織肉瘤)分別服用800 mg帕唑帕尼和安慰劑。用藥組無進展生存期明顯延長(4.6月 vs 1.6月);同時用藥組的無進展生存期也要長于對照組(2.0月 vs 1.7月)