審批時的國內（日本）臨床試驗中，901例中觀察到了包含臨床檢查值異常在內的不良反應有103例（11.4%），主要包括低血糖，鼻咽炎，脂肪酶升高等。
因為有發生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用藥時應充分的觀察患者的狀態。其他的DPP-4抑制劑與磺脲類藥物并用時，有出現嚴重低血糖癥狀、意識喪失的病例報告，當與磺脲類藥物并用時，應考慮減少磺脲類藥物的劑量，此外，對于這種聯合用藥，期間出現低血糖癥狀時，通常給予蔗糖即可，與α-葡萄糖苷酶抑制劑并用，觀察到低血糖癥狀時應給予葡萄糖。
在我國，根據最新的臨床診斷標準，糖尿病的患病率為 11.6%，大大超過世界平均水平，其中大部分糖尿病患者被診斷為 2 型糖尿病(type 2 diabetes mellitus，T2DM)。糖化血紅蛋白(haemoglobin A1c，HbA1c)是國際公認的評價長期血糖控制的“金標準”，目前在我國其控制率普遍偏低，主要原因是患者治療的依從性太低。一些患者常常不能按照醫生的指導進行規律服藥，并在服藥期間進行血糖的監測。控制好血糖對于防治糖尿病并發癥和心血管疾病非常重要。因此，對于糖尿病的治療，提高給藥方便性以保持良好的藥物依從性至關重要。
曲格列汀的療效
試驗1：一項多中心、隨機、雙盲、平行組、安慰劑對照的Ⅱ期臨床試驗（Japic CTI-090899）評價了曲格列汀治療 T2DM 的有效性和安全性。
結果發現：
與安慰劑組比較，所有曲格列汀組從基線開始至治療結束的 HbA1c 濃度變化平均值均顯著降低。曲格列汀降低 HbA1c 濃度具有劑量依賴性。治療結束后，所有曲格列汀組的空腹血糖值(fasting blood glucose，FPG)均較基線值顯著降低。餐后2 h血糖值水平顯著降低，表明服用曲格列汀可較好的控制血糖。
試驗2：一項隨機、雙盲、活性對照、平行對照的Ⅲ期非劣效性研究共納入 243 例 飲食和鍛煉療法控制不佳的 T2DM 患者，以安慰劑做對照，比較口服曲格列汀(100 mg，1 周 1 次)和口服阿格列汀(25 mg，每天一次)24 周的有效性和安全性。
結果發現：曲格列汀每周給藥 1 次的療效與阿格列汀每日給藥一次的療效相當。
安全性和耐受性
在Ⅱ期劑量范圍考察研究中，安慰劑組和曲格列汀不同劑量(12. 5，25，50，100，200 mg)治療組治療期間不良事件(treatment emergent adverse events，TEAEs)的發生率分別為 44% ，37% ，40% ，39% ，51% 和 50% ，表明各個治療組之間 TEAEs的發生率大致相近。
在所有治療組中，最常見的 TEAE 是鼻咽炎，所有的治療緊急不良事件（TEAE）都是輕度至中度，無嚴重 TEAEs 發生。整個研究中，所有治療組均未出現低血糖反應。
在Ⅲ期驗證性研究中，100 mg 曲格列汀組、25 mg 阿格列汀組和安慰劑組的 TEAEs 發生率相近。任何治療組均未出現胰腺炎，僅阿格列汀組報道 1 例輕度低血糖。
結論：作為首個 1 周給藥 1次 DPP-4 抑制劑，曲格列汀能有效控制 2 型糖尿病(T2DM)患者的血糖和糖化血紅蛋白濃度，且不良反應較輕，1 周給藥 1 次依從性高，更有利于糖尿病的控制。
曲格列汀最常見的 TEAE 是鼻咽炎，大部分 TEAEs是輕至中度。因此，曲格列汀的耐受性良好。
